Краткое описание препарата
Перампанел относится к группе противосудорожных средств. Неконкурентный антагонист рецептора глутамата альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) на постсинаптических нейронах. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в ЦНС и участвует в неврологических расстройствах, вызванных перевозбуждением нейронов. Перампанел, блокируя рецепторы, угнетает глутаматергическую передачу импульсов, уменьшает AMPA-зависимое повышение ионов Ca2+ в нейронах. Благодаря этому снижается частота патологической импульсации в эпилептогенных очагах головного мозга и возбудимость нейронов.
Фармакокинетика
Перампанел хорошо всасывается при пероральном приеме. Пища не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. Связь с белками крови составляет 95% (в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ (70%) и почками (30%).
Побочные эффекты
К основным побочным эффектам относятся головокружение, сонливость, утомляемость, раздражительность, головная боль, изменения аппетита, тошнота, боль в животе, увеличение веса, диплопия, нарушение походки.
Межлекарственные взаимодействия
Карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, рифампицин, фелбамат, зверобой продырявленный увеличивают общий клиренс перампанела и соответственно снижают его плазменные концентрации.
Перампанел может снижать экспозицию мидазолама.
Прием кетоконазола увеличивал суммарную концентрацию перампанела и продлевал его период полувыведения.
Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 потенциально могут увеличивать концентрацию перампанела.
На фоне приема перампанела эффективность прогестаген-содержащих гормональных контрацептивов может быть снижена.
Для чего выполняют исследование
Для мониторинга концентрации препарата в крови после назначения.
Для оптимизации контроля терапии с помощью коррекции дозы препарата.
Для оценки возможного межлекарственного взаимодействия.
Для выявления нарушений режима приема препарата.
Инструкции по сбору и хранению биоматериала
1. Возьмите кровь непосредственно перед следующей запланированной дозой.
2. ТОЛЬКО для препаратов с замедленным высвобождением берите кровь как минимум через 12 часов после приема последней дозы.
3. Центрифугируйте и перенесите аликвоту сыворотки в пластиковый флакон в течение 2 часов после сбора.
Сыворотка: хранить в охлажденном или замороженном виде не более 28 дней.